Um artigo publicado no Journal of Medicinal Chemistry de autoria de um grupo de pesquisadores do Instituto de Física de São Carlos (IFSC), da Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF), ambos da USP, e do Instituto de Química da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp), descreve a descoberta de derivados de produtos naturais marinhos com atividade contra o Plasmodium falciparum, um dos parasitas causadores da malária.
Nesse trabalho, que contou com apoio financeiro da Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (Fapesp), do Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) e do Instituto Serrapilheira, foi avaliada a atividade inibitória de um derivado marinoquinolínico (molécula) contra P. falciparum. Segundo o professor Rafael Guido, do IFSC, essa molécula foi isolada em bactérias marinhas e teve a sua potência inibitória testada contra o parasita. “Em nosso trabalho, investigamos a fundo essa propriedade e conseguimos aumentar a potência, manter baixa a citotoxicidade e ainda fizemos toda a caracterização biológica dos derivados marinoquinolínicos”, descreve o docente.
O composto mais potente identificado é um inibidor de ação rápida com atividade contra a forma do parasita que se localiza no sangue e no fígado do paciente. Além disso, a molécula mostrou um efeito aditivo, quando testada em combinação com o medicamento padrão para o tratamento da malária (por ex., artesunato), ou seja, a combinação com o fármaco padrão aumentou a capacidade de inibição do crescimento do parasita.
Por fim, a molécula foi testada em modelo animal da doença, no qual foi possível verificar que todos os animais sobreviveram após o tratamento e, além disso, a molécula desenvolvida neste estudo foi eficaz em reduzir a infecção nos animais. Todos esses dados indicam que a molécula derivada do produto natural marinho tem potencial para ser uma nova alternativa para o tratamento da malária.
As próximas fases do estudo incluem o melhoramento de propriedades químicas e biológicas dessa molécula, de modo que ela possa ser segura e eficaz no tratamento do paciente com malária.
Altas taxas de mortalidade
A malária é um problema de saúde pública global que apresenta altas taxas de mortalidade, principalmente em países do continente africano. Em 2016, a doença matou 445 mil pessoas, número que equivale a uma morte por minuto. A grande maioria dessas mortes envolveu crianças com menos de 5 anos de idade.
No Brasil, a doença pode ser causada pelos parasitas P. vivax, P. falciparum ou P. malariae. Em 2016 foram reportados 118 mil novos casos de malária. Em 2017, esse número aumentou para 175 mil casos, ou seja, um acréscimo de cerca de 50%. “Neste cenário, novas formas de tratamento são extremamente necessárias.”
Esse trabalho foi o resultado de uma parceria entre os pesquisadores Glaucius Oliva e Rafael Guido, doutora Anna Caroline C. Aguiar, Guilherme E. de Souza e Mariana Lopes Garcia, do IFSC; os professores Carlos Roque D. Correia e José Luiz Costa, doutora Michele Panciera e Eric F. S. dos Santos, do Instituto de Química da Unicamp; e a professora Celia Regina S. Garcia, doutora Myna Nakabashi e Maneesh Kumar Singhda, da FCF.
Da Assessoria de Imprensa do IFSC
Mais informações: e-mail comunicifsc@ifsc.usp.br
